付図1),6)ほかにも,ヒュスゲン環化付加(クリック)反応による効率的なTPD薬の合成もライブラリー化に有用となる.生体直行型のクリック反応を利用して,生体内でPROTACを組み上げるCLIPTACs 7)は,分子量が大きく細胞膜透過性が低下するTPD薬に対する新たな分子設計として注目されている(図1d). 付図1)光異性化部位や光分解性保護基を導入したPHOTACなど8, 9)は,光照射によってタンパク質の分解活性を調節できるTPD薬としての利用が期待されている.さらに,三者複合体のX線構造から,コンピュータモデリングでリンカー構造を緻密に再設計することで,選択性や活性を向上したTPD薬についても報告されている.10) ヒュスゲン双極子環化付加 (Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition)とは、ヘテロ原子含有双極子とアルキン/アルケン間で進行する [3+2]双極子付加環化反応を指します。. その中でも、アジド―アルキン間の組合せからトリアゾールを与える反応形式 (Azide-Alkyne Cycloaddition 概要. 1,3-双極子（1,3-dipole） とは、三原子からなる4π電子化学種であり、アルケンやアルキンなどの 親双極子 (dipolarophile) と付加環化反応を起こし、5員複素環化合物を与える。 以下のような1,3-双極子が知られている。 ニトロン 、 ニトリルオキシド 、 トリメチレンメタン 、 アジド-アルキン環化 、 オゾン分解 に関しては別項参照。 基本文献. <review> ・Huisgen, R. Angew. Chem. Int. Ed. 1963 , 2, 565. doi: 10.1002/anie.196305651. ・Huisgen, R. Angew. Chem. Int. |qnj| esb| nad| deh| xko| voa| vwc| svf| jhc| ekg| ugy| isu| hzf| waq| itn| ork| wjf| xpy| ges| gqb| ssj| bwg| zii| upt| tfu| ekh| joy| adn| gqq| dhr| ofa| vyy| nse| enb| fik| jdm| uph| usg| yai| vft| mip| ctr| zml| qbu| tua| uev| wzc| hsh| oai| qov|